فورازولیدون Furazolidone


فورازولیدون یک عامل ضد باکتری مشتق از نیتروفوران و مهارکننده آنزیم مونوآمین اکسیداز می باشد که در درمان اسهال ناشی از باکتری یا پروتوزوا و آنتریتی که به سبب ارگانیسم های حساس بروز کرده است استفاده می شود. فورازولیدون دارویی است که به خوبی تحمل می شود و عوارض جانبی پایینی دارد.

مکانیسم اثر

تصور بر این است که فورازولیدون و رادیکال های آزاد تولید شده توسط آن به DNA باکتری متصل شده و سبب اتصال های متقاطع در زنجیره های DNA می شود که نتیجه آن ایجاد جهش های ژنی در باکتری و مرگ آن می باشد. همچنین فورازولیدون از طریق مداخله در سیستم های آنزیمی باکتری از جمله مهار آنزیم منوآمین اکسیداز (MAO)، اثر ضد باکتری و ضد تک یاخته خود را اعمال می کند.

فارماکودینامیک

طیف اثر این دارو شامل بسیاری از ارگانیسم‌های روده‌ای از جمله اشرشیا کلای ، استافیلوکوک ، سالمونلا ، شیگلا، آئروباکتر آئروژنزاست. همچنین ، این دارو بر تک‌یاخته‌ها، از جمله ژیاردیا لامبلیا و تریکوموناس، مؤثر است.
اثر باکتریوسیدی فورازولیدون از طریق ایجاد اختلال در همانند سازی DNA و تولید پروتئین اعمال می شود که این مکانیسم سبب به حداقل رسیدن مقاومت در باکتری می شود.

فارماکوکینتیک

جذب : فورازولیدون پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود.
توزیع : اطلاعات محدودی در دسترس است و غلظت های پلاسمایی مختلفی در افراد مختلف اندازه گیری شده است.
متابولیسم : فورازولیدون سریعا و به میزان گسترده ای متابولیزه می شود. مسیر عمده متابولیسمی آن نیترو ریداکشن فورازولیدون به مشتق آمینو فوران است. متابولیت های اصلی تولید شده عبارتند از 3-آمینو-2-اکسازولیدون (AOZ) و بتا هیدروکسی اتیل هیدرازین (HEH) است. AOZ مسئول مهار کردن مونو آمین اکسیداز می باشد.
دفع : حذف آن عمدتا توسط کونژوگاسیون با گلوتاتیون است. 65 درصد دارو به صورت دست نخورده از ادرار دفع می شود و در مدفوع نیز ردیابی شده است.

مقدار مصرف فورازولیدون

بزرگسالان :
اسهال باکتریال و ویبریوم کلرا : 100 میلی گرم 4 بار در روز برای 5 تا 7 روز
ژیاردیازیس : 100 میلی گرم 4 بار در روز برای 7 تا 10 روز
اطفال 1 ماه به بالا :
- اسهال باکتریال و ویبریوم کلرا :
1.25 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن 4 بار در روز برای 5 تا 7 روز
- ژیاردیازیس :
1.25 تا 2 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن 4 بار در روز برای 7 تا 10 روز
حداکثر دوز روزانه نباید از 8.8 میلی گرم بر کیلوگرم در روز تجاوز کند.

تداخلات دارویی

اکس کاربازپین , اکسپکتورانت , سیبوترامین , سولفونیل , پالونوسترون , دولاسترون , تاپنتادول , فنیل پروپانولامین , گوانادرل , فن مترازین , دکس فن فلورامین , کلرسیکلیزین+ پسودوافدرین , انتاکاپون , کلرسیکلیزین + فنیل افرین , اکسی مورفون , ات کلر وینول , کلورسیکلایزین , نسیریتاید

ضد افسردگی های سه حلقه ای - الکل

هشدارها

• مصرف داروی فورازولیدون در بیماران دچار فاویسم ممنوع است.
• مصرف این دارو در اطفال زیر 1 ماه به دلیل احتمال ایجاد آنمی ممنوع است مگر این که پزشک فواید مصرف آن را بیشتر از مضراتش تشخیص دهد.
• تهوع و استفراغ به دنبال مصرف این دارو شایع است ولی اغلب با کاهش دوز دارو بهبود می یابد، در صورت عدم بهبود، مصرف دارو را قطع نمائید.
• استراحت و جایگزینی آب و الکترولیت ها در کنار درمان با این دارو ضروری است.
• به دلیل احتمال بروز هیپوگلیسمی، در بیماران دیابتیک با احتیاط مصرف شود.
• توصیه می شود در طول درمان با این دارو از مصرف غذاهای حاوی تیرامین مانند پنیر، باقلا، شکلات، مخمر آب جو، شراب، جگر مرغ و غیره خودداری نمائید.
• مصرف این دارو ممکن است رنگ ادرار را قهوه ای نماید.

نکات قابل توصیه

- به دلیل این که فورازولیدون باعث مهار آنزیم منوآمین اکسیداز (MAO) می شود، نباید همزمان با داروهایی که حاوی تیرامین هستند مانند پنیر، باقلا، شکلات، مخمر آب جو و غیره مصرف شود زیرا مصرف همزمان آنها می تواند باعث ایجاد سندرم تیرامین شود.

- نکته قابل توجه دیگر این که، در طول درمان با داروی فورازولیدون باید از مصرف مشروبات الکلی خودداری شود زیرا این دارو با الکل تداخل ایجاد می کند و باعث ایجاد سندروم شبه دی سولفیرام می گردد که این سندروم به شکل قرمز شدن و بر افروختگی صورت، افزایش خفیف درجه حرارت بدن، افت فشار خون، تنگی نفس و گاهی تهوع و استفراغ، ایجاد می شود که خطرناک است.
حتی 3 تا 4 روز بعد از مصرف این دارو نیز بهتر است الکل مصرف نشود.
- در صورت مصرف دوزهای بالا یا طولانی‌ مدت فورازولیدون ، از مصرف داروهای ضد احتقان و نوشابه‌های حاوی تیرامین خودداری کنید.
- بهتر است جهت کاهش عوارض گوارشی ، دارو را همراه با غذا مصرف کرد.

مصرف در بارداری

C ( داروهای گروه C فقط باید با تجویز پزشک مورد مصرف قرار بگیرد. خطرات ناشی از مصرف این گروه از داروها هنوز رد نشده است و یا اینکه مطالعات انسانی انجام نشده است و پزشک زمانی که احساس کند فواید مصرف این گروه از داروها از مضرات احتمالی آن بسیار بیشتر است و مصرف آن برای بیمار ضروری است تجویز انجام می‌دهد. )

پرسش از دکتر داروساز


سوالات کاربران
    تاکنون نظری برای این مطلب درج نشده است.